Flumazenil tiêm tĩnh mạch đã được chứng minh là có tác dụng đối kháng thuốc an thần, suy giảm khả năng hồi phục, suy giảm tâm lý và suy nhược thông khí được sản xuất bởi các thuốc benzodiazepin ở người tình nguyện khỏe mạnh.

Thời gian và mức độ đảo ngược của các tác dụng an thần của benzodiazepine có liên quan đến liều và nồng độ flumazenil trong huyết tương.